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农药快讯:2019年第16期
  文章:34篇

科迪华可用于抗性治理杀菌剂fenpicoxamid

作者:张佳琦 更新时间:2019-01-07

   Fenpicoxamid是陶氏益农公司(现科迪华)联合日本明治制果株式会社发现,为吡啶酰胺类杀菌剂,是从链霉菌属放线菌517-02发酵液分离的天然抗菌化合物UK-2A(图1)的羧甲基醚衍生物。此物质主要用于谷类作物,但也可用于其他作物。吡啶酰胺类是谷物杀菌剂市场中具有新颖生化作用机制的杀菌剂,与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用于?#21537;?#20307;Qo位点不同,其作用于Qi位点,抑制?#21537;?#20307;电子传递链细胞色素bc1复合体的活性,与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂没有交互抗性,对抗甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂和三唑类等其他类杀菌剂的真菌有优异的防效,是抗性管理的新的强有力工具。

 

1  Fenpicoxamide(A)和UK-2A(B)的结构

 

1  理化性质

   IUPAC化学名称:(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-{3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-甲酰胺基}-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基异丁酸酯{(3S,6S,7R,8R)-8-benzyl-3-{[(4-methoxy-3-{[(2-methy lpropanoyl)oxy]methoxy}pyridin-2-yl)carbonyl]amino}-6-methyl-4,9-dioxo-1,5-dioxonan-7-yl 2-methylpropanoate};CA名称:Propanoic acid, 2-methyl-[[4-methoxy-2-[[[(3S,7R,8R,9S)-9-methyl-8-(2-methyl-1-oxopropoxy)-2,6-dioxo-7-(phenylmethyl)-1,5-dioxonan-3-yl]amino]carbonyl]-3-pyridinyl]oxy]methyl ester,CAS登录号:517875-34-2;开发代号:XDE-777、XR-777、X772777,分子式:C31H38N2O11,相对分子质量:614.64。

 

   原药纯度≥750 g/kg,原药(98.7%)为?#21672;?#31881;末(22.2℃),具有独特气味;熔点为158.3℃,沸腾?#33018;?#35299;;分解温度为246.32℃;蒸气压为2.0×10-7 Pa(25℃),1.2×10-7 Pa(20℃)。

 

   在水中易水解(原药98.7%,20℃),不稳定,所以不能准确地测定其在水中的溶解度。极微溶于水,溶解度:0.031 mg/L(pH 5),0.041 mg/L(pH 7)和0.029 mg/L(pH 9),水溶性受pH 影响非常小。有机溶剂中溶解度(原药85.4%,20℃,g/L):正庚烷0.019,正?#38142;?.09,甲醇3.7(fenpicoxamid在甲醇中不稳定,故测定结果不可靠),二甲苯18,乙酸乙酯130,1,2-二氯甲烷>250,丙酮180。正?#38142;?水分配系数(原药98.7%,20℃)LogKow=4.2(pH5),4.4(pH 7),4.3(pH 9)。Henry常数(原药98.7%):pKa=2.4(20℃)。

 

2  毒 性

   大鼠急性经口LD502,000 mg/kg bw,大鼠急性经皮LD505,000 mg/kg bw,大鼠急性吸入毒性:LC500.53 mg/L空气/4 h;对皮肤无刺激性,对眼睛无刺激性,对皮肤无致敏性;无基因毒性,不致癌,无致突变性,无内分泌干扰活性,无神经毒性,无生?#22330;?#21457;育毒性。

 

   ?#38405;瘢?#23665;齿鹑(Colinus virginianus)]的急性毒性:LD502,000 mg/kg,低毒;对虹鳟急性毒性(96 h):LC50 0.0022 mg/L,对鱼[黑头呆鱼(Pimephales Promelas)]慢性NOEC(21 d):0.00037 mg/L,对水生脊椎动物(大型水溞)的急性毒性(48 h)EC500.00093 mg/L,?#35782;?#27700;生生物高毒;对水藻急性毒性(Pseudokirchneriella subcapitata,生长,72 h)急性毒性EC500.522 mg/L,中等毒性;对蜜蜂(意大利蜜蜂)的触杀急性毒性LD5048 h)>202.4 μg/只,急性经口毒性LD5048 h)>303 μg/只,对蜜蜂低毒。对蚯蚓的慢性毒性NOEC(繁?#24120;?4 d):19.85 mg/kg,中等毒性。

 

3  作用机制

   Fenpicoxamid为Qi抑制剂杀菌剂,作用于?#21537;?#20307;电子传递链上的复合体Ⅲ的Qi位点。细胞色素bc1复合体已被开发为成功的农用杀菌剂的作用靶标,其含有2 个泛醌结合位点,为Qo和Qi位点。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的靶标位点Q0已被很好地开发用于杀菌活性的物质,而UK-2A 和抗霉素A(antimycin A)和其他具有杀菌活性的天然和合成化合物作用于Qi位点。到目前为止,已商品化的仅有的Qi 位点抑制剂为卵菌纲特异性杀菌剂氰霜唑和吲哚磺菌胺。

 

4  防治对象

   可叶面喷雾用于谷类作物,如小麦、黑麦和黑小麦,防治谷类作物重要真菌病害,对子囊菌纲多?#26893;?#21407;菌有很好的活性,也可用于香蕉和其他作物。目前正在商业化开发用于防治由Zymoseptoria tritici引起的小麦叶枯病和斐?#20204;蚯?#33740;(Mycosphaerella fijiensis)引起的香蕉黑条叶斑病。

 

5  登 记

   Fenpicoxamid 杀菌剂登记申请获欧盟批准,批?#21152;行?#26399;为10年,从2018年10月11日到2028年10月10日。

 

6  剂 型

   开发的剂型有130 g/L SC。

 

7  结 论

   Fenpicoxamid(商品名:Inatreq)是用于谷物类的吡啶酰胺类杀菌剂的第1个成?#20445;?#20854;化学结构独特,作用靶标位点新,毒理学特性良好,生物活性高,?#20013;?#26399;长;与现有的谷物用杀菌剂如三唑类、甲氧基丙烯酸酯类等无交互抗性,是谷物重要病害的优异杀菌剂,是谷物用杀菌剂抗性管理的?#34892;?#35299;决方案。

 

   杀菌剂Inatreq将更加完善陶氏益农公司的杀菌剂产品组合。在壳针孢菌(Septoria spp.)防治领域,Inatreq是1个新作用位点的化合物,将推动公司在?#20998;?#24066;场销售额的提升,预测该产品的年峰?#36842;?#21806;额将超过3.50亿美元。

(来源:世界农药)

tag: fenpicoxa  陶氏益农  吡啶酰胺类  UK-2A  Qi位点  子囊菌  Inatreq  

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